Synthesis, Microtubule-Binding Affinity, and Antiproliferative Activity of New Epothilone Analogs and of an EGFR-Targeted Epothilone-Peptide Conjugate
نویسندگان
چکیده
منابع مشابه
Interaction of epothilone analogs with the paclitaxel binding site: relationship between binding affinity, microtubule stabilization, and cytotoxicity.
The interactions of epothilone analogs with the paclitaxel binding site of microtubules were studied. The influence of chemical modifications in the C15 side chain and in C12 on binding affinity and microtubule elongation was characterized. Modifications favorable for binding affinity are (1). a thiomethyl group at C21 of the thiazole side chain, (2). a methyl group at C12 in S configuration, (...
متن کاملGeneration of novel epothilone analogs with cytotoxic activity by biotransformation.
The epothilones represent a new class of bacterial natural products with broad spectrum of antiproliferative activity against various types of human tumors and tumor cell lines. The attractive preclinical profile of epothilones has made them promising lead compounds for novel anticancer agents and has spurred a strong interest in obtaining different derivatives to fully evaluate their therapeut...
متن کاملHighly Efficient CYP167A1 (EpoK) dependent Epothilone B Formation and Production of 7-Ketone Epothilone D as a New Epothilone Derivative
Since their discovery in the soil bacterium Sorangium cellulosum, epothilones have emerged as a valuable substance class with promising anti-tumor activity. Because of their benefits in the treatment of cancer and neurodegenerative diseases, epothilones are targets for drug design and pharmaceutical research. The final step of their biosynthesis - a cytochrome P450 mediated epoxidation of epoth...
متن کاملsynthesis of sulfides from alcohols and thiols in solvent-freeconditions and deoxygenation of sulfoxides
کاتالیست یک سنتز جدید برای تیواترها توصیف شده است. واکنش الکل ها با آریل، هتروآریل و آلکیل تیو ل ها درحضور 1،3،5- تری آزو- 2،4،6- تری فسفرین-2،2،4،4،6،6 هگزاکلراید ((tapc به عنوان یک کاتالیست موُثر، بازده های خوب تا عالی از تیواترها را حاصل می کند. علاوه براین، واکنش تحت شرایط بدون فلز و بدون حلال پیش می رود، بنابراین یک مکمل جالب برای روش های شناخته شده سنتز تیواترها ارائه می دهد. یک مکانیسم ا...
15 صفحه اولsynthesis and characterization of some new cyclometalated organoplatinum(ii) complexes containing phosphite ligand
در این تحقیق روشی جهت سنتز یک سری از کمپلکس های پلاتین (ii) حاوی لیگاند های دهنده ی فسفری شامل فسفیت و فسفین ارائه شده است. واکنش پیش ماده ی پلاتین (ii)،trans/cis- [ptcl2(sme2)2] ، با 2 اکی مولار از لیگاند p(oph)3در حلال بنزن کمپلکس1، cis-[ptcl2(p(oph)3)2] را تولید می نماید. جهت سنتز کمپلکس سایکلو متال فسفیتی، کمپلکس 1 با 1 اکی والان واکنشگر ptcl2 در حلال زایلن در شرایط رفلاکس زیر گاز آرگون م...
ذخیره در منابع من
با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید
ژورنال
عنوان ژورنال: International Journal of Molecular Sciences
سال: 2019
ISSN: 1422-0067
DOI: 10.3390/ijms20051113